皮肤黑素成因分析与美白祛斑化妆品的研究 欧霖拱 摘要：文章探讨了皮肤黑素细胞的生成与代谢、阻止黑素生物合成的关键因素。通过测定AA 关健词：皮肤黑素；美白剂；酪氨酸酶活性抑制率 东方女性历来崇尚“肤如雪、凝如脂”的美白肌肤，美白几乎是所有东方女性孜孜以求的目标，因而美白化妆品一直在化妆品市场占有重要的地位。现代的美白产品通过添加美白活性成份，从而抑制黑素生成，阻止黑素的生物合成过程，使皮肤美白，面部色斑减少，皮肤色调均匀。最近有关美白、美白剂、美白祛斑效果评价、美白机理等方面的研究不断深入，相关的美白祛斑类化妆品市场也日趋活跃，已成为护肤化妆品的主流品种之一。 1实验部分 1.1实验仪器 721型分光光度计(上海第三分析仪器厂)，电子分析天平(瑞士Meltter公司)，电热恒温水浴锅(上海医疗器械五厂)，真空均质乳化机(江苏无锡产)，电子显微镜(上海分析仪器厂)。 1.2实验药品 L-酪氨酸(SIGMA公司)，酪氨酸酶(SIGMA公司)，AA 1.3实验方法 实验原理是根据不同的皮肤美白剂对酪氨酸酶活性的抑制程度，即酪氨酸酶抑制率的大小来初步判断其美白功效。实验中，将酪氨酸酶加入酪氨酸溶液中，通过分光光度计测定上述反应液加入不同种类不同浓度的皮肤美白剂于475nm处的OD值，以评价各种美白剂对酪氨酸酶的抑制效果。测定前，按表1分别准确吸取A1、A2、B1、B24组反应液，混匀，置于 上述测试结果的平行OD值的平均值按公式（1）计算各种皮肤美白剂抑制酪氨酸酶活性的抑制率。
抑制率％=[1-(B1-B2)／(A1-A2)]×100⋯(1) 其中Al-A2是没有皮肤美白剂抑制条件的OD的改变值，B1-B2是有皮肤美白剂抑制条件的OD改变值。 2结果与讨论 2.1皮肤黑素的成因分析 现代医学认为，皮肤的色素物质主要包括黑素、胡萝卜素等，皮肤中含有黑素细胞，可以产生黑素，黑素存在于表皮的基底层，黑素是决定皮肤颜色的主要因素。影响黑素形成的因素很复杂，从生物化学反应的角度，黑素的形成如图1所示。
从图1可看出其成因：皮肤细胞中的酪氨酸在酪氨酸酶的作用下，受环境中各种因素的影响，逐渐氧化为多巴，多巴醌，5.6-二羟基吲哚和5.6-二羟基吲哚羧酸，再经一系列的代谢反应.逐步转化为皮肤黑素。反应方程式如图所示。
皮肤黑素的形成必须有3种基本物质：①酪氨酸为制造黑素的主要原料。②酪氨酸酶是酪氨酸转变为黑素的主要限速酶，为铜及蛋白质的组合物。③酪氨酸在酪氨酸酶的作用下产生黑素，此过程为氧化过程，必须与氧结合才能转变。随着细胞新陈代谢而被带到角质层，最后随角质化细胞脱落。若皮肤黑素过速增长或分布不匀时，就造成局部皮肤过黑及色素沉积，出现皮肤黑素。现代研究还表明：在黑素的生物合成中，不仅酪氨酸酶起催化作用，DHICA氧化酶等也参与了反应，成因更为复杂。 显然，皮肤美白祛斑剂就是通过作用于皮肤黑素生成及代谢的过程中，抑制黑素生成且符合安全规范的物质。目前所用的美白祛斑剂大部份是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑素的氧化途径，从而减少黑素的生成达到美白皮肤的效果。传统的皮肤美白祛斑剂，如升汞(氯化亚汞)和白淀汞(氯化氨基汞)以及氢醌(对苯二酚)等，这些化合物能使黑色素组织迅速变白，达到美白祛斑的功效。但这些含汞、含酚化合物，因其对皮肤腐蚀性、细胞毒性和强过敏性等，具有极大的危险性.在许多国家的卫生规范中已被禁用。目前要求的皮肤美白剂，不但要有美白效果且无副作用.一般源自天然植物提取物或天然物质。特别是天然植物提取物，这些美白剂对酪氨酸酶活性的抑制率大小是衡量这类物质美白效果的重要依据。 2.2几种典型皮肤美白剂对酪氨酸酶的抑制率 实验中对几种典型的皮肤美白剂对酪氨酸酶的抑制率见表2。 从表2可以看出，各种皮肤美白剂在不同的含量下对酪氨酸酶均显示出一定的抑制率。尽管同一浓度各种皮肤美白剂不存在可比性，但每种皮肤美白剂均有最大抑制率下对应的含量。该数据对美白化妆品配方中美白剂的用量有很大的参考价值。另外，40%光甘草啶(10%)对酪氨酸酶活性具有很强的抑制能力，对于“回归大自然”的化妆品开发趋势以及我国的传统特色和消费习惯提供了研究依据。 氢醌，是一种传统且十分快速的皮肤美白剂，其作用是通过凝结酪氨酸酶中的氨基酸，使酶失去活性，从而阻止皮肤黑色素的生成。目前，许多国家对其安全性用量规定各异，主要是其腐蚀性、细胞毒性和过敏性反应。
从图2得知，氢醌在含量0.8％，其对酪氨酸酶的抑制率就达到93.4％，当含量1.5％时其抑制率几乎达到100％，说明氢醌的美白效果确实显著。但因其安全性的问题，目前在配方中已很少用及。我国新版(2007年版)化妆品卫生规范中已明确把其列为禁用物质。 AA
从图3可知，AA 为了开发符合“回归大自然”要求的化妆品，特别是安全，无副作用的美白产品，一些具有很好美白效果的天然物质目前越来越受到消费者的青睐。在实验中针对性地对酪氨酸酶活性有较强抑制能力的甘草萃取物，并检测其对酪氨酸酶活性的抑制率。
从图4可知，甘草萃取物对酪氨酸酶活性有很强的抑制能力。当含量为0.2％便酪氨酸酶有较大的抑制率，浓度1％左右时抑制率可达95％左右。40%光甘草啶，系油溶性甘草提取物，主要作用为对酪氨酸酶和对Dopa色素互变异构酶活性的抑制以及对Indole-5.6-quinone聚合的阻碍。对酪氨酸酶活性有很强的抑制作用，对比氢醌、熊果苷等，具有更好抑制细胞黑色素合成效果和较低的细胞毒性的优点，可抑制脂肪氧化酶活性、清除自由基，美白同时抗炎。甘草天然植物作用可靠、温和，安全无毒副作用，因而是当今美白化妆品的发展方向。 2.3美白祛斑化妆品的配方研究 上述实验结果与分析可知美白剂对酪氨酸酶的抑制率是评价美白剂美白效果的重要指标，抑制率越高。一般来说美白效果较好。但在实践过程中使用抑制率高的美白剂，有的美白效果并不明显，而且有的美白剂由于受价格限制，并不能大量使用。单独使用一种美白成份，很难达到令人十分满意的美白效果。往往需使用2种或2种以上针对不同黑素生成环节的抑制剂。 基于对影响皮肤美白的各种因素的全面分析，目前开发的美白产品应考虑全效美白。从外部对紫外线的防护，到内部抑制黑素的生成，提高细胞更生更新能力，降低色素沉积和促进表皮细胞脱落，直列增强皮肤细胞自身免疫力，提高皮肤弹性以及新陈代谢，同时美白祛斑成份要安全，无副作用等，采用全方位的配方组合，发挥多组分美白活性成份的多功效作用，使肌肤获得健康、自然美白的效果。 水相：1，3一丁二醇6％，芦荟粉0.2％，熊果苷1.5％，卡波树脂0.2％，甘草酸二钾0.5％，水相乳化剂1％，Germallplus0.1％，去离子水加至100％。 油相：角鲨烷7％，鲸蜡醇8％，二苯酮-32.0％，油相乳化剂0.8％，VEl.2％，5-羟基-2-羟甲基-4-吡喃酮1％，B、H、TO.05％，香精0.4％.尼泊金甲脂0.1％。 水相：1.3一丁二醇5％，芦荟粉0.2％，卡波树脂0.15％，透明质酸钠O.2％，水相乳化剂1％，40%光甘草啶0.7％，表皮生长因子EGFO.2％，GermallPlusO.1％，去离子水加至100％。 油相：AA 甘草萃取物3％，汉生胶H0.3％，T03％，VC-PMGl.1％，薄荷脑0.2％，丙三醇4％，精制高岭土7％，聚乙烯醇2％，防腐剂O.1％，香精0.2％，去离子水加至100％。 3结束语 美白化妆品在化妆品市场份额中一直占有相当重要的地位，将不同功能的活性成份按照多效合一的变化思路开发各种美白化妆品是个发展趋势。特别是随着各种生物美白剂的问世，美白机理的进一步揭示，美白护理品将更加安全、高效。对皮肤美白剂的评价体系以及美白机理的进一步深入研究，各种高效、温和的美白祛斑剂的出现，并且运用现代的科学技术手段筛选和组合各种美白化妆品的配方，相信皮肤美白化妆品的质量会越来越高。 参考文献：略 |
