近年来，人们越来越关心自身器官的“抗老化”。据调查：从20岁以后（尤其是女性），就开始担忧皮肤的老化。皮肤是覆盖在人体表面的最大器官，由于直接与外界环境接触，受到氧化、干燥和紫外线等种种紧张因素的刺激，所以非常容易受到侵害。同时，又因为年龄、饮食和生活习惯等内在因素的影响，导致皮肤功能的衰退和遗传畸化，从而使得皮肤更加容易老化。所以，抗老化化妆品成了广大女性消费者迫切需求的产品之一。
本文将介绍有关皮肤老化机理研究的最新成果——皮肤胶原蛋白与糖分的“糖化”反应而引起的皮肤老化，以及西洋车前草籽提取物的防止糖化反应的效果。同时，还将介绍能将有效成分输送到皮肤内部老化的部位，称之为“活性输送系统Active Delivery System （ADS）”的作用机理、应用以及利用具有输送效果的植物提取物“ADS-Oigonol”（商品名）对改善皮肤状态的效果。
这种因为氧化而引起的糖与蛋白质的结合称之为“糖化”。引发皮肤疾患的AGE的生成反应是不可逆的，所以，至今为止尚无有效的修复方法。唯一的方法是阻止AGE的生成，也就是防止糖化反应的发生，防止糖化反应引起的老化。
糖化与皮肤老化
生物体内含有丰富的糖分。这些糖分被氧化以后，会生成反应活性高的羧基化合物。这种羧基化合物再与蛋白质结合，就会使得蛋白质性能恶化。这种因为氧化而引起的糖与蛋白质的结合称之为“糖化”。而且，最终的糖化产品（Advanced Glycation Endproduct；AGE）具有色泽和萤光，分子内部呈架桥结构。糖化反应为不可逆反应。近年来，医学方面有不少报导：AGE与糖尿病、动脉硬化和阿尔茨海默氏症（早老年痴呆症）等多种疾病有关。
在皮肤上也会发生糖化反应，角质层和表皮中的胶原蛋白因糖化反应而生成AGE，从而使皮肤丧失透明感。此外，一旦真皮中的胶原蛋白和弹性硬蛋白形成了AGE，蛋白质分子间会形成 “老化架桥”，于是就会丧失原有的柔软性和弹性，而呈现出皱纹和松弛等皮肤老化的状态。虽然，真皮中的胶原蛋白和弹性硬蛋白代谢的速度较慢，但是老化架桥却是在不断地进行。
引发皮肤疾患的AGE的生成反应是不可逆的，所以，至今为止尚无有效的修复方法。唯一的方法是阻止AGE的生成，也就是防止糖化反应的发生，防止糖化反应引起的老化。
1 西洋车前草籽提取物
研究发现，车前草科车前草属的西洋车前草（Plantago major L）籽提取物中所含有的车前草甙Plantagoside能够强烈地抑制糖化反应的发生。日本一丸FARUCOS公司己将西洋车前草籽提取物商品化。
西洋车前草是一种高度为30-60cm的多年生草本植物，秋长30-60cm，4-9月开黄色穗状小黄花，果实内有八到十多颗橄榄状，直径为1-2mm的籽。日本已经作为引进植物在荒地和田边地头种植。叶子中含有多糖类、类黄酮之类的三羟黄酮、木樨草素、丹宁、有机酸和粘液质等。籽内含有亚油酸、油酸以及配糖体等。民间医药的土方中，籽是用来煎汤，用于强身、止痢、解热、利尿以及治疗胃炎和消化性溃疡等疾病。叶是用于止血以及治疗跌打损伤、骨折、痔核、溃疡和虫叮等疾病。西洋车前草的籽内含有活性成分洋车前草甙。
但是，在亚洲地区普遍生长的、在中草药中普遍使用的车前草Plantago asiatica却不具有上述药效。以下将介绍洋车前草甙的抗糖化的作用以及抗老化的效果。
1.1 抑制角质层胶原蛋白的糖化，保持皮肤的清晰透明
角质层或表皮中的胶原蛋白与皮肤内部的糖分发生糖化反应以后，会降低皮肤的透明度。近来，女性消费者要求化妆品改善皮肤透明度的诉求甚为迫切。经研究发现，洋车前草甙对角质层胶原蛋白的糖化反应有抑制效果。用表皮细胞抽出液作为角质层和表皮胶原蛋白的模型，用萤光AGE物质FFl（2-（2-furoyl）-4（5）-（2-furanyl）-1H imdazole）进行测定，即可发现有糖化反应发生。同时，也可发现洋车前草苷对糖化反应有很强的抑制作用。而且，效果远远高于具有类似效果的糖化抑制剂：硫酸胺基胍（Aminoguanidin sulfate：AG）和L-赖氨酸。为了验证其效果，还用水解的羊毛胶原蛋白和蛋壳膜蛋白为模型基质进行了验证，发现确实有效。用人体试验发现，在用二羟基酮治疗皮肤晒黑或白斑时，洋车前草甙能够抑制角质层中因糖化反应而产生的褐斑。
综上所述：由于洋车前草甙能够抑制角质层中的糖化反应，从而发挥了其防止因皮肤老化而引起的透明度下降的效果。
1.2 洋车前草甙抑制胶原蛋白糖化改善皮肤皱纹的效果
构成真皮的主要蛋白质是胶原蛋白，胶原蛋白与糖产生聚合反应以后，而失去了柔软性和伸缩性。于是皮肤出现了松弛和皱纹等老化的现象。
在研究了洋车前草甙对胶原蛋白糖化的抑制作用后发现，洋车前草甙对胶原蛋白的50%抑制值IC50为14.5（μmo1/L）。而用硫酸胺基胍（AG）达到同样的效果就需要2500μmo1/L。两者相差大约170倍（表1）。所以说，洋车前草甙能抑制胶原蛋白糖化，具有防止皮肤松弛和皱纹等老化的效果。
用复模法对志愿者在使用洋车前草甙以后，皮肤皱纹的改善作用进行了研究。将洋车前草甙配制成含量为3%的化妆水，涂抹在七名签约的、身体健康、年龄在30-40岁的志愿者的双眼的周围，每天两次，涂抹三个月（共十二周）。然后，用图像分析法分析涂抹之前与涂抹十二周时，试验部位（眼尾）的最大深度。与对照物相比较，涂抹洋车前草甙处的皱纹深度变浅，有明显的改善。此外，在使用洋车前草甙前后，用皮肤粘弹性测定仪对皮肤模型的塑性度（柔软性）测定后发现，与对照物相比较，涂抹洋车前草甙处皮肤的柔软性（塑性度）有明显地改善。
综上所述，因为洋车前草甙能够抑止胶原蛋白的糖化，从而能够恢复皮肤的柔软性，预防和改善皮肤的老化。
2 活性输送系统Active Delivery System
所谓“活性输送系统Active Delivery System （ADS）”就是将“有效成分”准确地输送到必需要的部位，发挥其充分的效果的一种制剂化技术。人体的皮肤状态不是一成不变的，会随时间和环境的变化而不断地变化。日本Aminoup公司从中国华南特产的荔枝中提取了一种聚合度为2-5的低分子齐聚物。 这种低分子齐聚物能将人体吸收率低的多聚酚转换成吸收率高的多聚酚。
这种低分子齐聚物还能将功能性有效成分搬运到皮肤疾患的部位，而释放出来。为此，进一步制成了具有传感功能的，包裹在微胶囊内的制剂。商品名为“ADS-Oigonol”。这种微胶囊制剂有三个特点：第一，是能够探明皮肤的疾患。表面有老旧的角质层的皮肤以及干燥的皮肤部位，角质层表面的离子平衡会出现崩溃，这种离子平衡的变化会促使微胶囊的崩裂，使得内包的功能性活性物质释放出来。第二，微胶囊具有亲油性。与皮脂以及细胞的亲和性好，可以将抗氧化性强的齐聚物准确地输送到容易受到氧化侵袭的人体脂质中。第三，能使功能性有效成分稳定。多聚酚之类的强抗氧化成分能够替代功能性有效成分被氧化，从而保持了有效成分的稳定。功能性有效成分包裹在微胶囊内，避免了被氧化的可能。从而，可以以新鲜的状态输送到皮肤疾患的部位。ADS-Oigonol是日本一丸Pharcos公司和日本Aminoup公司共同研究开发的产品。
2.1 从荔枝提取的半胱氨酰原花青素齐聚物
ADS-Oigonol的功能性活性物是Oligonol-CS，是将从荔枝提取而得到的多聚酚和原青花素经过生物化学合成而制得的一种高活性、低分子齐聚物。然后，导入半胱氨酸基团，最终制得半胱氨酰花青素齐聚物。
原花青素是一种在分子结构中包含有儿茶酸和表儿茶酸等多种缩合型的丹宁类化合物。此化合物与酸同时加热，就会生成花青素，这是一种植物性的色素。花青素的前躯物质是称作为“原花青素”。原花青素广泛存在于植物中。近年来，在葡萄籽（红葡萄酒）、越桔、可可豆和松子等果实中分离出了原花青素，并用来配制营养食品。原花青素在水相中具有很强的抗氧化作用和美白作用。尤其是齐聚化反应后的原花青素与高分子物质相比较，在生物体内显示了较强的活性。此外，与低分子的单体儿茶酸相比较，在生物体内也显示了较强的活性。这种齐聚化的原花青素是能够有效发挥原花青素活性的最理想的形式。如果在这种齐聚化的原花青素的分子上再接上半胱氨酸，这是一种具有美白和抗氧化效能的氨基酸，从而，开发出了具有更高活性的半胱氨酰原花青素齐聚物。
2.2 对角质层的效用
在探测到皮肤疾患部位离子平衡的破坏以后，ADS-Oligonol的微胶囊即会崩裂，从而，释放出功能性有效成分“Oligonol-CS”。科研人员研究了Oligonol-CS对角质层的功效。以10%的Oligonol-CS溶液为试样，对已签约、健康的男女志愿者进行为期两个月的试验。对志愿者的角质层用龙胆紫和亮绿染色，再用光学显微镜进行观察后发现，对照试验部位（用1，3丁二醇溶液处理）上，角质细胞严重剥离，而使用Oligonol-CS的部位上，角质细胞排列整齐而规则，角质层状态完好。所以说，使用ADS-Oligonol可以改善角质层的功能，提高皮肤的透明感。同时，又用扫描电子显微镜对角质层进行了观察后发现，在对照部位剥离后的角质层的里面，可以见到许多微绒毛状的突出物。在使用Oligonol-CS的部位，几乎没有发现这种现象。研究报告表明，微绒毛状的突出物大多数是出现在过敏性皮肤上。进一步表明，使用ADS-Oligonol对角质层有明显的护理效果，对皮肤疾患有改善的效果。
2.3 对显露出的毛孔改善的效果
ADS-Oligonol的微胶囊制剂因为其亲油的成分包裹在胶囊内，与容易氧化的皮脂亲和性好，所以，功能性活性物能够有的放矢地送到必需部位。
在研究了Oligonol-CS对显露出的毛孔改善的效果以后发现，以10％的Oligonol-CS溶液为试样，对已签合约的，健康的男女志愿者进行为期两个月的试验。对志愿者的毛孔用自动皮肤观察仪观察后发现，使用Oligonol-CS以后，色素沉积面积减少。同样，在志愿者的眼尾部分用复模法研究皱纹深度时发现，在使用对照物的部位，涂抹之前与涂抹两个月时，几乎没发生变化。在使用Oligonol-CS的部位，显露出的皱纹的深度有了明显的改善。所以说，ADS-Oligonol可以明显地改善色素沉积和皱纹。有良好的预防和改善皮肤老化的效能。
总结
以往，将皮肤老化的原因都归咎于紫外线的侵袭以及不合理的饮食、抽烟、睡眠不足和心理紧张等不良因素。本文是借鉴医学研究的最新成果：因为人体细胞中蛋白质与体内的糖分发生了“糖化”反应，致使细胞老化，而引起糖尿病、动脉硬化和早老年痴呆症等老年病的机理，从而，发现人体皮肤中的胶原蛋白也会与体内糖分发生“糖化”反应，致使皮肤老化。从而，确立了皮肤老化内因的机理。进一步研究发现，西洋车前草籽提取物具有防止糖化反应的效果。同时，还开发了一种能将有效成分输送到皮肤内部已经老化的部位，称之为“活性输送系统Active Delivery System （ADS）”的作用机理、以及具有输送效果的植物提取物。评价结果表明，对改善皮肤状态有明显的效果。这是化妆品科学与医学科学接轨的又一成功的实例。将化妆品的应用范围从“治表”提高到了“治里” 的高科技的水平。
GCL摘译
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发布人：海平
文章评论
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2009-05-14 翰云
评：但是不知道这种产品可以通过那些渠道获得
2008-12-19 qiuyaojun
评：好像是AD。
2008-12-16 witzhu
评：刚好在找荔枝提取物,就有这么好的资料,多谢 | 
